元素百科为您介绍抗糖尿病新药欣格列汀获批进入临床研究。近日，由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等3个课题组合作开发的抗糖尿病新药欣格列汀（DC291407），获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床研究。欣格列汀片属化学药品第1类新药，为独家化药品种。本品为二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂，临床拟用于改善II型糖尿病患者的血糖控制。截至目前，该项目累计研发投入约3851.87万元。 科研人员结合已报道的DPP-4晶体复合物结合模式图，提取药效片段和优势骨架，共设计合成6类全新结构母核的DPP-4抑制剂，通过对百余个化合物进行体内外活性筛选和药效学评价，开发获得了DPP-4高选择性抑制剂欣格列汀。欣格列汀结构独特，是全新化学分子实体的DPP-4高效、高选择性抑制剂，目前已获得中国、美国、加拿大、日本、韩国、俄罗斯等国家的专利授权。临床前研究显示，欣格列汀的体外DPP-4抑制活性、选择性和体内降糖作用效果优于现有上市药物，该化合物具有降糖作用显着、起效剂量低的特点。欣格列汀具有良好的药代动力学特性和安全性，暴露量和半衰期均优于上市药物阿格列汀。因此，它是一种安全、有效、质量可控的糖尿病临床候选药物，具有良好的成药前景。相关研究成果已转让给辰欣药业股份有限公司。该研究得到了国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、上海市科委等的资助。

元素百科为您介绍苏州大学附一院骨科团队再获国家科技进步二等奖。1月8日，2017年度国家科学技术奖揭晓，由苏州大学附属第一医院（以下简称“苏大附一院”）杨惠林教授课题组成员完成的《骨质疏松性椎体骨折微创治疗体系的建立及应用》荣获国家科技进步二等奖。值得一提的是，这也是苏大附一院骨科团队继2004年后第二次获得该项国家级大奖。 骨质疏松导致的椎体骨折被称为老年人的“隐形杀手”，许多患者椎体骨折后因疼痛长期卧床引起并发症，非手术治疗患者在4年内死亡率高达49.4%。随着人口老龄化迅速发展，我国每年新增181万名患者，罹患该病的患者预计到2020年将达5000万。苏大附一院杨惠林教授领衔的骨科团队向这项世界医学难题发起挑战，数十位骨科专家历时十七载终于形成一系列诊疗新策略，技术得以在全国范围推广。2000年，杨惠林在董天华、唐天驷两位教授建立的扎实的学科基础上，领衔骨科团队瞄准国际前沿，在国内率先引入开展椎体后凸成形术这一微创技术。只需精准地向骨折椎体“打一针”，先用球囊撑起骨折椎体，再注入专用的“骨水泥”将骨折块粘牢，恢复其支撑重力的能力，不仅能迅速缓解疼痛，伤口只有签字笔芯大小，而且一般患者术后第二天就可以站起来行走。脊柱被韧带、血管、神经包绕，手术稍有偏差就会出现大问题。微创椎体后凸成形术尽管损伤小，但也可能因穿刺不够精准或灌注骨水泥渗漏引起脊髓损伤、肺动脉栓塞等，严重的将导致患者瘫痪甚至死亡。在杨惠林的带领下，团队数十名骨科医生经过10多年的钻研，在国际上首次提出“疼痛责任椎体”“骨不连”概念及判定标准，并建立了调制灌注封堵和骨水泥—骨锚合技术，以及椎体精准穿刺、量化复位和“骨水泥”梯度灌注等安全操作体系，杜绝了在穿刺和灌注过程中引起脊髓损伤或肺动脉栓塞等情况的发生，从而补上了椎体后凸成形术长期以来存在的“短板”。该研究成果改变了骨质疏松性椎体骨折治疗的理念，针对患者实际需求形成了一体化诊疗新策略，已在全国范围内推广应用数万例，具有良好的临床疗效，甚至过去因4个节段以上椎体骨折束手无策而放弃治疗的患者也因此获益，并获得国内外同行高度认可。杨惠林教授牵头编写了我国首部《骨质疏松性椎体压缩骨折规范化诊治白皮书》，研究成果被美国、英国、比利时、瑞典等多国的诊疗指南或规范采用。“‘苏州理论’为促进骨质疏松性椎体骨折微创技术的进步与推广作出了重要贡献。”原北美脊柱外科学会执行主席、国际脊柱外科著名专家HansenA.Yuan教授如此评价。“这份成果是整个骨科团队几代人心血的结晶，此次获奖既是一份荣誉，也是一份肯定，但我认为最重要的，是进一步普及骨质疏松性椎体骨折综合诊疗理念，增强大众的健康意识，让老百姓从中受益。”杨惠林坦言。

化学词典告诉你色谱柱的安装以及使用注意事项。什么是色谱柱？色谱柱是指装填有固定相用以分离混合组分的柱管。由柱管、压帽、卡套（密封环）、筛板（滤片）、接头、螺丝等组成。色谱柱两端的柱接头内装有筛板，是烧结不锈钢或钛合金，孔径0.2~20µm(5~10µm)，取决于填料粒度，目的是防止填料漏出。 色谱柱的安装⑴、用过滤和脱气的流动相（不含缓冲盐）彻底冲洗色谱仪的泵和管路，务必使系统中不含气泡。⑵、根据色谱柱上所标示的流动相流向，将色谱柱入口与泵端管路相连，柱出口不连。 ⑶、将泵的流速设为0.1mL/min或更低，流速缓慢地上升到正常流速（t>5min）。⑷、当溶剂从色谱柱出口端自由流出时，将流速设为0，把柱出口与检测器端的管路相连。⑸、用10－30倍柱体积的流动相、正常流速平衡色谱柱。⑹、氨基柱、氰基柱既可在正相环境下使用，也可在反相环境下工作。当需要从反相变为正相或正相变为反相时，需要用20－30倍柱体积的THF作为过渡溶剂冲洗系统，否则易使泵的单向阀堵塞，出现压力异常的现象。色谱柱的使用注意事项①、流动相： a、溶剂必须是HPLC级的，试剂则尽可能使用高纯度的； b、不与固定相发生化学反应，粘度小，且对样品有适宜的溶解度，要求k在1～10范围内（可用范围）或2～5（最佳范围），k值太小，不利于分离；k值太大，可能使样品在流动相中沉淀；c、流动相使用之前必须过滤和脱气；d、确保溶剂间是相互混溶的； e、流动相必须与检测器相匹配，如用紫外检测器时，不能选用截止波长大于检测波长的溶剂。 ②、固定相：a、流动相的pH值应保持在2.0－8.0之间（除非有特殊说明）；b、如果有必要可使用预饱和柱和保护柱；c、使用氨基柱时，流动相和样品中尽量避免含醛类和酮类物质。当前的反相色谱柱填料可分为以下三种：⒈硅胶柱：柱效高，机械强度大，但对pH敏感，低pH值(<2.0)会使键合相水解（除去键合的功能集团）；高pH值（>8.0），硅胶溶解。如果流动相的pH值接近2.0或8.0，需要使用预饱和柱。⒉有机聚合物填料：在宽pH范围内稳定，残留硅羟基效应较小；但其柱效低，机械强度不高，在不同的溶剂中可能缩水或溶胀。在应用过程中，压力绝对不能超过其最大能承受的限制，且流动相中有机溶剂如甲醇、异丙醇、乙醇的含量不能超过10％。⒊有机－无机杂化粒填料：新开发的一种新型填料，由两种高纯的单体（有机聚合物和无机硅烷）合成的高纯度填料，此类填料将硅胶填料和有机聚合物填料的优点有机地结合起来，柱效高、机械强度高、稳定性好、pH范围宽，特别是表面和颗粒内部的硅羟基大部分被有效的屏蔽，使其对碱性物质的保留性能非常好。