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西布曲明的简介及不良反应的介绍
西布曲明的简介及不良反应的介绍
2014-10-27 17:11:00
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元素百科资讯频道:本文主要介绍西布曲明的基本信息,及其不良反应。
关键词:西布曲明,不良反应
西布曲明的基本信息
西布曲明,化学名N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N’-二甲胺一水合盐酸盐,是中枢神经的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
西布曲明的不良反应
本品最常见的不良反应有:口干、厌食、失眠、便秘等。 在临床试验中发生率≥1%的不良反应还有:全身反应:发热。
①心血管系统:心率增快、血压升高。
②呼吸系统:气管炎、呼吸困难。
③消化系统:腹泻、胃肠炎、牙病、胃肠胀气。
④神经系统:不安、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。
⑤泌尿生殖系统:间质性肾炎、月经紊乱。
⑥血液系统:因出血时间延长引起的皮肤瘀斑。
⑦代谢和营养:外周性水肿。
⑧肌肉/骨骼系统:关节炎。
⑨皮肤和相关组织:瘙痒。
⑩特殊感觉:弱视。实验室检查:盐酸西布曲明可引起肝功能检查的异常,包括AST、ALT、GGT、LDH、碱性磷酸酶、胆红素的增加,化验值多为轻度增高,常随着进一步的治疗而消失,没有明确的剂量-反映关系。cas号查询
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新型复合材料可以取代钛合金
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元素百科为您介绍:慢性骨髓性白血病(CML), 又称慢性粒细胞白血病,是一种发生于造血干细胞的血液系统恶性克隆增生性疾病。在很多情况下,这种白血病是由BCR/ABL转位引起的。这两个基因BCR和ABL断裂后发生重排,这会导致ABL激酶的构成性激发。对于这种情况,患者需使用用伊马替尼imatinib等ABL激酶抑制剂进行治疗,并能够产生较好的临床效果。然而,因为很多患者会出现抗药性,这种药物的效果并不理想。这种针对伊马替尼(imatinib)的抗药性被归因于休眠的CML干细胞的固有抗药性。Stéphane Prost等人发表于上一期的《Nature》的研究文章指出,吡格列酮能减少CML干细胞的数量,在与imatinib一起使用时还能对CML患者产生持久疗效。
抗糖尿病药物吡格列酮
吡格列酮是一种格列酮抗糖尿病药,可以通过核受体PPAR-γ发挥作用。具体来说,吡格列酮是噻唑烷二酮类物,属胰岛素增敏剂。这种吡格列酮,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。吡格列酮能够高选择性作用于PPAR-γ,主要是激活这种受体。这种PPAR-γ是一种过氧化物酶小体生长因子活化受体,其活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。
在癌症研究中,究竟是存在一小部分癌症干细胞,还是说与增殖细胞表型与近似的一些细胞维持着癌症发展,是癌症生物学的中心问题。在癌症干细胞假说中,治疗后复发可能是因为不能彻底根除肿瘤干细胞。慢性粒细胞白血病(CML)是这一假说的典型案例。白血病是骨髓增生性疾病,是BCR/ABL转位的结果。在慢性期,这种单一的基因异常(染色体易位),在干细胞水平导致骨髓细胞增殖却不会丢失细胞分化能力。未经治疗的患者,大多数会出现癌细胞的爆炸性增殖阶段,当额外的致癌基因突变出现在增殖中的未成熟细胞时,会导致急性白血病的出现。甲磺酸伊马替尼和其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以针对性抑制BCR-ABL激酶活性,可明显提高患者的生存率。然而,少于10%的患者,能够达到完全的分子学意义的缓解(CMR)的阶段。
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当三例慢性粒细胞白血病患者在伊马替尼治疗仍持续时,给予他们格列酮类药物。直到4.7年后,他们退出了吡格列酮治疗,此时他们都实现了白血病的持续分子学意义的缓解。这表明,临床相关的肿瘤根除可能采用多种药物结合的方法,使肿瘤干细胞逐渐被清除。这种格列酮类降糖药用于白血病治疗的另外的好处是,这种格列酮类药物以及通过了药物安全性的临床实验,因此为药物上市节省了很多时间。同时还可以保证副作用相对比较清除,用于白血病的治疗不会存在太大的疑虑。
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