元素百科资讯频道 本文主要内容是对环磷酰胺说明书的介绍,包含了环磷酰胺的临床应用及其副作用对人的影响。让读者可以对环磷酰胺有更加深刻的认识,从而更好的运用环磷酰胺。
环磷酰胺英文名叫Cyclophosphamide ,属于抗肿瘤药。白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化),在室温中稳定。溶于水,但溶解度不大。水溶液不稳定,故应在溶解后短期内使用。易溶于乙醇。
环磷酰胺的药理作用
环磷酰胺为目前临床应用最广的氮齐类烷化剂,对多种实验性肿瘤已长到相当大的体积时,用本药仍有明显的抑制作用。抗瘤谱广,毒性比氮芥低,化疗指数比其它烷化剂高。 试验证明,环磷酰胺在体外无活性,药物活性必须依赖肝细胞微粒体酶系统中的细胞色素P450氧化形成4-羟基环磷酰胺或醛磷酰胺平衡,开环后再变成烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)而起毒化作用,同时还生成对泌尿道有刺激作用的丙烯醛。 据认为本品选择性抗瘤作用较强是因为敏感肿瘤组织中产生磷酰胺氮芥较多,而在肝、肾等正常组织中则4-羟基环磷酰胺及酸磷酰胺分别转变为化学活性较弱的酮基环磷酰胺及羧磷酰胺,随后排出,故认为对正常组织的损害较轻。 本品的活性物质能与DNA发生交叉联结等共价结合,抑制DNA合成,干扰DNA和RNA的功能,使肿瘤细胞死亡。它属于细胞周期非特异性药物,能杀灭各期细胞,但主要杀灭G2或细胞。
用量用法
1.静注:每平方米体表面积400~600mg,每周1次,总量8g左右为1疗程。 2.口服:每次50mg,一日3次。 3.必要时,也可作肌注(剂量同静注)、动脉内注射(每次100~500mg)或鞘内注射(每次50~100mg)。
环磷酰胺的副作用
环磷酰胺有时会发生严重副作用。早期副作用有:①严重的骨髓抑制,血白细胞减少多在用药过程中的10~14天出现,但在停药2周后常可恢复;②发生感染;③出血性膀胱炎,与剂量呈正相关;④有约半数病人会发生脱发,但停药后会恢复;⑤恶心、呕吐等消化系统症状,在较大剂量静脉注射时较常见,一般在注射后6小时出现,持续约4小时。远期副作用为:①睾丸生精能力损害:有人认为副作用与本药的疗程长短呈正相关,<100天者,很少发生精子缺乏症,>100天者,发生率可达57%,故认为,剂量应少于每日3mg/kg,疗程<90天,累积剂量应<250mg/kg。如此用法,即使发生精子缺乏,也可能恢复。女性生殖系统副作用较轻,然而,亦有报告偶会发生停经,卵巢纤维化。②发生恶性肿瘤:较常见的是膀胱癌、生殖系统癌、急性白血病。其发生率与本药累积总剂量呈正相关。例如发生急性白血病者,其累积总剂量常>25g。Feehally报告,本药能使循环性辅助性T 细胞减少,在停药后仍可持续达6个月,这可能是用本药后较易发生癌肿的原因。综上所述,本药虽副作用较大,但如能遵守上述的使用方法,一般不会产生严重的不良后果,特别是在有明确适应症时,应当机立断地使用之。
环磷酰胺的临床应用
环磷酰胺是一种烷化剂,主要用于肿瘤免疫,为临床上广泛应用的抗癌药物之一,治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤文瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等都有明显疗效。目前环磷酰胺多与其他抗癌药级成联合化疗用于临床治疗。本药也作为免疫抑制剂治疗非肿瘤疾患。
以上内容就是关于环磷酰胺的说明书:药理作用,临床应用和副作用叙述的全文。