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对氨基水杨酸的氨基酸衍生物
2014-03-14 11:11:30
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一、 对氨基水杨酸类衍生物:
通式:
其中:
R1、R2、R3、R5中至少有一个为—OH;
R1、R2、R3、R5不为—OH时,为—H、—OCH3、—F、—Cl、—Br、—CF3或—NO3;
R4为—OCH3、—F、—Cl、—Br、——CF3或—NO3;
R6、R7为—COOH或—OH;当R6为—COOH时,R7为—OH;当R6为—OH时,R7为—COOH;
用途:用于制备神经保护剂和治疗脑卒中药物;
参考专利:CN 101492384A;
二、 对氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐:
通式:
R1为—H、—Cl或—Br;R2为—F、—Cl或—Br;
R3和R4其中一个为COO,另一个为—OH或—OCOCH3;
用途:用于制备治疗神经源性疼痛药物中的应用;
参考专利:CN 101792399A;
三、5-苄基氨基水杨酸衍生物或其盐:
通式:
X是CO、SO2或(CH2)n(其中n为包括1至5在内的整数);
R1是氢、烷基或烷酰基
R2是氢或烷基;
R3是氢或乙酰基;并且
R4是未取代的苯基或被一个或多个选自硝基、卤素、卤代烷基及C1—C5烷氧基中的基团取代的苯基;或其药物可接受的盐;
用途:用于治疗或预防应激障碍、抑郁症、焦虑性障碍等疾病;
参考专利:CN 102316863A。
这些对氨基水杨酸的衍生物对医药和化工起到了很大的作用。
对氨基水杨酸更多资料,查看对氨基水杨酸专题:http://www.b2star.com/topic-0
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氯霉素的化学合成、功能作用以及应用注意事项
元素百科资讯频道:本文主要讲氯霉素的化学合成、功能作用以及应用注意事项的文章。是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。属抑菌性广谱抗生素。敏感菌有肠杆菌科细菌及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。因对造血系统有严重不良反应,需慎重使用。
氯霉素化学合成
氯霉素化学名为D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺,合成以对硝基苯乙酮为原料,溴化生成对硝基-α-溴代苯乙酮,与环六亚甲基四胺成盐后,以盐酸水解得对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐,用醋酐乙酰化,再与甲醛缩合,羟甲基化得对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮,以异丙醇铝还原得(±)苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-乙酰氨基丙二醇,盐酸水解脱去乙酰基,以碱中和得(±)苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物),用诱导结晶法进行拆分,得D(-)-苏阿糖型氨基物,最后进行二氯乙酰化即得。
氯霉素功能作用
主要抗菌谱包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、李司忒菌、布氏杆菌、败血出血性巴斯德杆菌、白喉杆菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和一些厌氧菌。其中肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。
金黄色葡萄球菌部分敏感。肠杆菌科的一些菌,如沙门菌(包括伤寒杆菌)、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等大部菌株对本品敏感,但耐药菌株已日见增多。沙雷杆菌、普鲁威登菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌的多数菌株对本品耐药。
口服吸收良好(75%~90%)。口服15mg/kg后2~3小时血药达峰,为10~20μg/ml。静脉滴注同量药物的血药峰浓度略高于上值。Vd为0.92L/kg,蛋白结合率约为50%,t1/2约为3小时。
新生儿的t1/2显著高于成人,2周龄以下者t1/2约为24小时,2~4周龄者约为12小时。本品在体内分布良好,可进入胸水、腹水、滑膜液和玻璃体内,脑组织中药物浓度可高于血清浓度几倍,但脑脊液药物浓度只为血清浓度的1/2。可透过胎盘,并进入乳汁。在胆汁中含量较低。
正常肝功能者,有90%药物在肝内与葡萄糖醛酸结合失活,2%药物脱乙酰基和脱氯,另有8%在尿中原形排泄。
主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。由脑膜炎球菌或肺炎链球菌引起的脑膜炎,在病人不宜用青霉素时,也可用本品。外用治疗沙眼或化脓菌感染。
氯霉素应用注意
1.开始治疗前应检查血项(白细胞、分类及网织细胞计数),随后每48小时再查一次,治疗结束还要定期检查血象,一旦出现异常,应立即停药。
2.氯霉素治疗时,对用口服降血糖药的糖尿病患者或服抗凝血药者,尤其是老年人,应分别检测血糖及凝血酶原时间,以防药效及毒性增强。
3.对肝肾功能不良,G-6PDH缺陷者、婴儿、孕妇、乳妇应慎用。
4.用药时间不宜过长,一般不超过二个月,能达到防止感染复发即可,避免重复疗程。
以上就是关于氯霉素的化学合成、功能作用以及应用注意事项的全部内容介绍。
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多西环素使用说明书
元素百科资讯频道:本文主要从西环素的成分、性状、用法用量及不良反应来介绍多西环素。为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。
多西环素成份
化学名称:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12α,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,
5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。
化学结构式:
分子式:C22H24N2O8·HCl ·C2H5OH· H2O
分子量:512.93
辅料:维生素C、甘露醇。
多西环素性状
该品为淡黄色疏松块状物或粉末。
多西环素用法用量
成人:常用量为:第一天,给药200mg,一次或两次静脉滴注;以后根据感染的程度每日给药100~200mg,200mg分一次或两次静脉滴注。
梅毒一期、二期治疗,每日建议给药300mg,持续给药10天。
8岁以上儿童:45公斤或45公斤以下儿童:第一天,给药4mg/公斤,一次或两次静脉滴注;以后根据感染的程度每日给药2~4mg/公斤。体重超过45公斤的儿童按成人剂量给药。
输液时间根据剂量(100~200mg/天)决定,一般是1~2小时。100mg药物以0.5mg/ml的浓度注射的建议时间为不少于1小时。治疗维持到发烧症状结束24~48小时后。
溶液的制备:配制10mg/ml的溶液,将瓶中的内容物用10ml无菌注射用水(USP)或下列任何一种静脉注射用溶剂溶解。每100mg多西环素(将溶液从小瓶中全部抽出)用100~1000ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,这样就得到了浓度为0.1~1mg/ml的溶液。浓度低于0.1mg/ml或高于1mg/ml的溶液不宜使用。
多西环素不良反应
胃肠道:厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎以及肛门和生殖器的炎性损伤(念珠菌过度生长)。口服或注射给药的四环素类药物都会导致该类反应的发生。
皮肤:斑疹、斑丘疹、红斑。偶见剥脱性皮炎。光敏性皮炎。
肾毒性:BUN的升高已有报道,并有明显的剂量依赖性。
超敏反应:风疹、血管神经性水肿、过敏反应、过敏性紫癜、心包炎和红斑狼疮症状加重。
婴儿囟门突出和成人良性颅内高压的现象已有报道。这种反应在停药后会很快消失。
血液:溶血性贫血、血小板减少症、中性白细胞减少症已见报道。
以上就是关于从西环素的成分、性状、用法用量及不良反应来介绍多西环素的全部内容介绍。
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炭黑的用途以及结构形态介绍
元素百科资讯频道:本文主要讲了关于炭黑的结构形态以及用途的文章。碳黑(carbon black),又名炭黑,是一种无定形碳。按炭黑性能区分有“补强炭黑”、“导电炭黑”、“耐磨炭黑”等。可作黑色染料,用于制造中国墨、油墨、油漆等,也用于做橡胶的补强剂。
炭黑的结构
炭黑的结构性是以炭黑粒子间聚成链状或葡萄状的程度来表示的。由凝聚体的尺寸、形态和每一凝聚体中的粒子数量构成的凝聚体组成的炭黑称为高结构炭黑。常用吸油值表示结构性,吸油值越大,炭黑结构性越高,容易形成空间网络通道,而且不易破坏。高结构炭黑颗粒细,网状链堆积紧密,比表面积大,单位质量颗粒多,有利于在聚合物中形成链式导电结构,其中在众多炭黑品种中以乙炔炭黑为最佳。粒径分布宽的炭黑粒子比分布窄的炭黑粒子更能赋予聚合物导电性,并用统计方法解释这个现象。粒径分布宽的炭黑,少数大直径粒子需要数目巨大,直径更小的粒子给予补偿,相同平均粒径分布宽的炭黑比分布窄的炭黑有更多的粒子总数。
炭黑的形成
炭黑一般是指碳单质微粒,一般是由于有机物燃烧不充分,其中的氢元素和氧元素转化为水,而碳元素燃烧不充分,就会脱离分子,形成炭黑。
炭黑的形态
炭黑由炭组成,但通常被定为无机颜料类。炭黑是烃类经气相不完全燃烧或热裂解而成的黑色粉末状物质。由于生产工艺的不同,通过不同的工艺条件可得到各种性质不同的产品。
1) 炭黑的微观构造
炭黑粒子具有微晶结构,在炭黑中,碳原子的排列方式类似于石墨,组成六角形平面,通常 3~5个这样的层面组成一个微晶,由于炭黑微晶的每个石墨层面中,碳原子的排列是有序的,而相邻层面间碳原子的排列又是无序的,所以又叫准石墨晶体。
2) 炭黑的粒径
颜料炭黑的粒子细度可低至5 nm,一般说来,炭黑粒子不是孤立存在的,而是多个粒子通过碳晶层互相穿插,形成链枝状。不同生产工艺可得到粒径范围极广的炭黑粒子,灯黑生产工艺得到的产品相对粗糙,而气黑生产工艺可得到精细的产品。
用炉黑生产工艺可得到几乎所有粒径范围的炭黑,同一品种的炭黑,其粒子大小并不完全相同,呈现一个粒径分布范围。一般来说,粒子较细的品种,粒径分布较窄。
炭黑的用途
炭黑按用途不同,通常分为色素用炭黑、橡胶用炭黑、导电碳黑和专用碳黑。
色素用炭黑—国际上,根据炭黑的着色能力,通常分为三类,即高色素炭黑,中色素炭黑和低色素炭黑。这种分类通常用三个英文字母表示,前两个字母表示炭黑的着色能力,最后一个字母表示生产方法。
橡胶用炭黑—橡胶用炭黑原来是按粒径大小来分类的,但后来改为按氮表面积分类。此外,命名时把炭黑颜料的硫化速度和结构等因素也考虑进去了,由4个系统构成。第一个英文字母代表胶料的硫化速度,以N代表正常硫化速度,S代表缓慢硫化速度。后面3个为阿拉伯数字。第一个数字代表炭黑氮表面积范围,共列为0~9个等级。第二和第三个数字则由美国材料试验协会负责炭黑和术语的D24.41委员会指定的,反映不同的结构程度,也就是炭黑大概的高低结构确定的,有一定的任意性。相对而言,数字越大,结构越高。
以上就是关于炭黑的结构形态以及用途的全部内容介绍。
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