化学词典为您介绍：阿德福韦酯的药理作用和毒理研究。阿德福韦酯（Hepsera®；，贺维力®；）是一种新的抗乙型肝炎病毒（HBV）药物，也是继拉米夫定后的另一种口服抗HBV药。阿德福韦酯属单磷酸腺苷磷酸核苷酸类似物，是阿德福韦的前药，可竞争性抑制HBV多聚酶，并中止HBVDNA链的延长。 阿德福韦酯的药理作用 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。 阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶（逆转录酶）：一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸金正，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长。 阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值非别为1.13μM和0.97μM。 阿德福韦酯的毒理研究 慢性毒性：在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量（10mg/天）下的3～10倍。 遗传毒性：在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中（有或无代谢活化），阿德福韦酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中，无代谢活化时，阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯小鼠微核试验结果为阴性，阿德福韦在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。 生殖毒性：当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时，未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯（暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍），未见胚胎毒性和致畸作用。 妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦，在能产生明显母体毒性的剂量时（相当于人体暴露量的38倍），胚胎毒性和胎仔畸形（全身性水肿，眼泡凹陷，脐疝和尾巴扭结）的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。 致癌性：小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见致癌作用。（编辑：YD） 你可能感兴趣的中国化工网栏目：化学试剂 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，cas号查询

元素百科为您介绍：电化学疗法可以治疗耐药性细菌感染。近日，一项刊登于国际著名杂志Nature的子刊ScientificReports上的研究报道中，来自华盛顿州立大学的研究人员通过研究首次揭示了电刺激如何治疗细菌感染，这就为后期开发治疗细菌感染的新型疗法提供希望。 电化学疗法可以治疗耐药性细菌感染 文章中研究者用电流作用薄膜上的细菌，结果发现在24小时内电流几乎可以杀灭所有多重耐药的细菌，而这些细菌引发的感染如今非常难以治疗，所剩余存活的细菌仅为原始尺寸的1/10000。 与此同时研究者还在猪机体的组织上进行了该实验，结果显示电刺激可以杀灭大部分细菌但对周围组织并无任何损伤影响。 电化学疗法的研究 一个多世纪以来，科学家们一直尝试利用电刺激来治疗感染的伤口，但所得到的结果往往不同，由于特定的原因，抗生素长期以来被认为是有限且最有效的治疗感染的疗法，但抗生素广泛的使用常常会引发细菌出现耐药性，在美国每年至少有200万感染及2.3万人死亡都归因于耐药性的细菌。 电刺激抵御细菌的结果并不相同，这有可能部分是因为患者并不清楚电刺激的工作原理，这项研究中研究人员首次阐明了电化学反应如何产生过氧化氢，而过氧化氢是一种有效的杀菌剂；文章中研究者对反应进行了优化并且开发了一种“e-支架”，即一类由导电碳编织物制成的电子创可贴，当电流通过编织物，这种指甲就会产生一定浓度的过氧化氢从而杀灭感染性细菌，而细菌对于这种电化学疗法并不会产生耐受性。 最后研究者Beyenal指出，很多人或许都会尝试这种新型疗法，后期研究中我们必须尽可能优化这种电化学反应，研究者如今已经申请了相关的专利，他们希望可以通过后期更为深入的研究来增强e支架杀灭耐药性细菌的效率，同时成功治疗多种细菌性的伤口感染。（编辑：YD） 你可能感兴趣的中国化工网栏目：化学试剂 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，cas号查询

元素百科为您介绍：科学家设计“杀手细胞”消灭癌细胞。最近，康奈尔大学的生物医学工程师，开发出一种专门的白细胞——被称为“超级自然杀伤细胞”，能够在淋巴结中找到癌细胞，并只有一个目的：摧毁它们。这一突破可停止癌症转移的发生，科学家希望看到淋巴结转移成为历史。 科学家设计“杀手细胞”消灭癌细胞 对于肿瘤细胞来说，淋巴结是一个暂存区域，在促进整个身体的癌转移过程中，起着关键的作用。在这项研究中，生物医学工程师们，通过注射携带TRAIL蛋白（肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体，依附于淋巴结中的自然杀伤细胞）的脂质体，在几天的时间内就杀死了肿瘤细胞。 “杀手细胞”消灭癌细胞的研究 King说，这些自然杀伤细胞变成了“超级自然杀伤细胞”，能够发现癌细胞并诱导其细胞凋亡，癌细胞自我毁灭和分解，从而防止任何癌症更进一步的淋巴结转移。 “在我们的研究中，我们使用纳米粒子——我们制备的携带TRAIL蛋白的脂质体，并将它们附着到自然杀伤细胞上，以产生我们所谓的‘超级自然杀伤细胞’，然后在小鼠体内这些淋巴结转移完全消除。” 在癌症进展过程中，有四个阶段。在Ⅰ期，肿瘤很小，还没有进展为淋巴结。在第二阶段和第三阶段，肿瘤生长，并可能会扩散到淋巴结。在第四阶段，癌症从淋巴结转移到身体器官和其他部位。 在乳腺癌、结直肠癌和肺癌患者中，29%至37%的患者被诊断为在肿瘤引流淋巴结中发生转移，这些淋巴结位于肿瘤的下游，而这些患者处于远处器官淋巴结转移和晚期癌症诊断的风险较高。 在2014年1月，King和他的同事发表了一项研究，通过将TRAIL蛋白附着到白细胞上，歼灭了血液中的转移癌细胞。King说：“所以，现在我们有技术来消除血流中的癌转移，以及淋巴结转移。”（编辑：YD） 你可能感兴趣的中国化工网栏目：化学试剂 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，cas号查询