元素百科资讯频道：本文是恩替卡韦及其不良反应的文章。 恩替卡韦的简介： 恩替卡韦，英文名：Entecavir,商品名为Baraclude，最新抗乙肝病毒的一线药物，是抗病毒药物中的核苷类逆转录酶抑制剂，是环戊酰鸟苷类似物，该药物可抑制乙肝炎病毒的复制和数量。 乙肝病毒复制的三个步骤，包括碱基启动，基因的逆转复制及去氧核糖核酸的合成，都可以被恩替卡韦所抑制。恩替卡韦能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：⑴HBV多聚酶的启动；⑵前基因组mRNA逆转录负链的形成；⑶HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18~160μM。 II/III期临床研究表明，成人每日口服0.5mg能有效抑制HBV-DNA复制，疗效优于拉米夫定；III期临床研究表明，对发生YMDD变异者将剂量提高至每日1mg能有效抑制HBVDNA复制[80]。对初治患者治疗1年时的耐药发生率为0，但对已发生YMDD变异患者治疗1年时的耐药发生率为5.8%。 恩替卡韦的不良反应： 恩替卡韦副作用主要表现在以下几个方面：在国外进行的研究中，主要副作用表现为：头痛、疲劳、眩晕、恶心。在中国进行的临床试验中，副作用主要表现有：ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌痛、失眠、风疹和消化不良，也可见于中性粒细胞轻度下降等，这些不良反应多为轻到中度。单独使用或者与其它抗逆转录病毒药物联合使用时，可能会导致乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，甚至死亡。不能随时停药，否则可能会导致病情迅速恶化。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网

元素百科资讯频道：本文是介绍地西泮的文章。地西泮，又名安定，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，属于苯二氮卓类药物。在临床上，常用于治疗焦虑症，用于镇静催眠，抗惊厥癫痫等，是治疗持续癫痫病灶的首选药物。地西泮脂溶性高，易透过血-脑脊液屏障和胎盘。与蛋白结合率达98%。地西泮在肝脏代谢，活性代谢产物主要有去甲地西泮、奥沙西泮、替马西泮等，最终形成灭活的葡萄糖醛酸结合物。主要经肾脏由尿排泄，也可从乳汁排出。长期使用地西泮，原形物与活性代谢物均产生蓄积作用。 地西泮的药理作用： 通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，地西泮的镇静催眠作用可降低，如增加其浓度则能加强地西泮催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用：地西泮可增强突触前抑制，抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫放电活动的扩散，但不能消除病灶的异常放电活动。骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。苯二氮卓类药物也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。遗忘作用：地西泮在治疗剂量时，可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。 地西泮的不良反应： 较常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力等；大剂量可有共济失调、震颤（多见于老年人）。较少见的不良反应为精神迟钝、视物不清、便秘、头昏、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、构音不清、颤抖。罕见的不良反应有过敏反应、肝功能受损、肌无力、粒细胞减少等。个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉，停用后上述症状很快消退。有成瘾性。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网

元素百科资讯频道：本文是介绍奥拉帕尼的文章。奥拉帕尼，又名 1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪，英文名为Olaparib，是一款卵巢癌药物。2014年10月24日，欧洲药品管理局（EMA）推荐批准阿斯利康卵巢癌药物奥拉帕尼，2012年12月底，美国FDA也加速批准该药物。Olaparib是一种首创口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。目前，阿斯利康正开展多个III期研究，调查olaparib用于BRCA突变卵巢癌、胃癌、乳腺癌的治疗。 Olaparib通过FDA的加速审批程序批准，该药的获批是基于一项单组开放标签II期研究的数据及其他研究的安全性数据。该II期研究在137例既往经至少3次化疗失败的BRAC胚系突变晚期卵巢癌患者中开展，数据表明，Olaparib维持疗法取得了34%的总缓解率（ORR），中位缓解持续时间为7.9个月。此前的一项研究表明，与安慰剂相比，Olaparib显著延长了无进展生存期（PFS：11.2个月vs4.3个月，p＜0.00001）。 今年早些时候，在拒绝辉瑞1140亿美元收购时，阿斯利康认为这款药物年销售额将突破20亿美元，奥拉帕尼可阻止一种参与细胞修补的酶，适用于有某种基因突变的患者，这款药物在治疗其它癌症方面也有良好前景。不过，阿斯利康对肿瘤免疫疗法PD-L1抑制剂MEDI4736和另一种抗癌药AZD9291的期望更高，预测2者的年销售峰值分别为65亿美元和30亿美元，后者目前正处于I期临床。然而，这些产品要想实现预期目标，将取决于在一系列癌症中的临床成功。 此外，卵巢癌领域，FDA今年11月批准罗氏安维汀（Avastin）用于复发性卵巢癌。生物技术巨头安进研发的一款卵巢癌药物AMG-386已处于III期阶段。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网