化学词典为您介绍表柔比星的文章。表柔比星，英文名Epirubicin，中文别名表阿霉素，表比星等。CAS号:56420-45-2，分子式为C27H29NO11，分子量为543.52。表柔比星为红至橙黄色结晶，熔点为185℃，可溶于水，不溶于丙酮、苯、石油醚、醚、氯仿。表柔比星是阿霉素的同分异构体，同属于抗生素类抗肿瘤药。 表柔比星的药理机制 表柔比星的作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，从而抑制DNA和RNA的合成。此外，表阿霉素对拓朴异构酶Ⅱ也有抑制作用。为一细胞周期非特异性药物，对多种移植性肿瘤均有效。与阿霉素相比，疗效相等或略高，但对心脏的毒性较小。 表柔比星的临床应用 表柔比星作为常见的抗肿瘤药，主要用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌(包括原发性肝细胞癌和转移性癌)以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。 表柔比星的不良反应 1、骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少，属剂量限制性毒性。也可有血红蛋白的下降。 2、极少病人出现心脏毒性、心绞痛样胸痛、轻度心电图异常变化，重者出现充血性心力衰竭。总剂量低于1000mg/m2时未发现急性心力衰竭。 3、轻度胃肠反应恶心、呕吐、腹泻、胃粘膜炎。 4、局部可产生静脉炎，甚至蜂窝组织炎和坏死。 5、可发生脱发、皮炎、色素沉着。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网

化学词典为您介绍丙卡巴肼。丙卡巴肼，英文名为Natulan,Matulane等，中文别名甲基苄肼，甲苄肼等。CAS号671-16-9；化学式为C12H19N3O.HCl ，分子量为257.76。丙卡巴肼为白色或淡黄色结晶性粉末，易溶于水，水溶液不稳定。在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶，熔点为223-226℃。丙卡巴肼是治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效药物。 丙卡巴肼的药理作用 PCZ能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH－基，可引起类似电离辐射样作用，特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应，如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂，使染色体排列紊乱，有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子，与DNA结合而使之解聚，系细胞周期非特异性药物，主要作用于G1/S边界，并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药，与上述药物合用时能明显提高疗效。 丙卡巴肼的临床应用 1.霍奇金病：可使1/3～1/2患者完全缓解，与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。2.对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病(恶性组织细胞增生症)、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。3.与放射治疗合并应用，治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。 丙卡巴肼的不良反应 1、胃肠道反应常见有恶心、呕吐，偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。 2、骨髓抑制可致白细胞、血小板减少，有出血倾向，亦可致贫血。 3、较常见头痛、乏力、嗜睡，偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。 4、偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。 5、其它症状有寒战、发热及出汗，偶见心动过速和血压下降。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网

化学词典为您介绍博来霉素及其药效、动力学。博来霉素,英文名为Bleomycin,别名争光霉素、博莱霉素，是一种碱性糖肽类抗癌抗生素，是从轮枝链霉菌中第一个被分离出来的。自1966年发现以来，一直作为一线治疗的抗肿瘤药物，临床上常用于头颈部癌、鳞癌、淋巴癌、肺癌、宫颈癌等的治疗。博来霉素能够螯合金属离子形成一种类似酶的螯合物，与氧反应产生破坏DNA的超氧自由基与氢氧自由基，因此博来霉素常与其他药物联合用于治疗。主要通过抑制胸腺嘧啶核苷参入DNA，与DNA结合使之破坏分解，作用于增殖细胞周期的S期。 博来霉素的药效学 与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。 博来霉素的药动学 口服无效。需经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1％。主要经肾排泄，24小时内排出50～80％。不能被透析清除。  博来霉素的不良反应 1、有恶心、呕吐、口腔炎、食欲减退等； 2、肺炎样症状及肺纤维化症状，表现为呼吸困难、咳嗽等。 3、妇女妊娠、哺乳期及小儿慎用。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网