元素百科资讯频道：本文是硫酸乙酰肝素及其应用的文章。 硫酸乙酰肝素,英文名为heparansulfate,是一种高度硫酸化的糖胺聚糖，是一类具有负电的线性多糖，在生物体内和核心蛋白连接形成硫酸乙酰肝素蛋白聚糖结构，存在于所有动物组织的细胞膜及胞间基质中。由于组织分布及生物体发育程度的不同，硫酸乙酰肝素在生物体中呈现多种机构形态。它能与多种生长因子、趋化因子、形态发生素、酶等发生相互作用，从而影响多种信号通路，参与器官的代谢转运、信息转运等，在细胞信号和细胞调节中起着关键的作用。同时研究发现,癌症、病毒感染、验证等多种疾病均伴有硫酸乙酰肝素的异常表达。鉴于其在生物体内扮演的重要角色，通过筛选相关活性化合物，开辟新的药物治疗途径具有重要的价值。 最近英国和新西兰的科学家团队在《AngewandteChemieInternationalEdition》上发表论文，报道了一种单一实体的硫酸乙酰肝素多价化合物的合成方法。这种化合物具有树枝状核心，多个硫酸乙酰肝素结构链接在该核心上。科学家们合成的这些化合物具有与天然长链硫酸乙酰肝素糖类相仿的能力，可抑制阿尔茨海默氏症相关的蛋白酶BACE-1（Beta-secretase1），其中几个化合物的IC50值在纳摩尔（nM）级别。这些新化合物为开发阿尔茨海默氏症药物指出了一个新的方向。�的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。��使用还具有起效快、持续时间长的特点。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网

元素百科资讯频道：盐酸氨溴索，分子式为C13H18Br2N2O·HCL，无色澄明液体。它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。盐酸氨溴索作为祛痰药,有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用,可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。 盐酸氨溴索的药理作用： 盐酸氨溴索能刺激支气管粘液腺，增加中性粘多糖的分泌，减少酸性粘多糖的合成并促进其代谢，从而使呼吸道粘液的理化性趋于正常，有利于排出。 刺激肺泡上皮细胞和Clara细胞，促进肺泡表面活性物质的合分泌，激活肺胞细胞合成表面活性物质，覆盖整个呼吸道上皮细胞，直接保护肺功能。增加肺泡巨噬细胞磷脂酰胆碱的含量，影响肺磷脂代谢，而半胱氨酸类粘液溶解剂无此类作用。本品还促进胃表面活性物质的合成和分泌。 激活呼吸道粘膜纤毛功能，降低痰液与纤毛的粘着力，纤毛运动频率增加10.8%，有利于呼吸道分泌物的排出。本品尚有增加抗生素在肺组织及其分泌液中的浓度等作用。 抗炎、抗氧化性体外试验表明，氨溴索具有减少支气管肺灌洗液内激活的肺泡细胞和外周血单核细胞中分泌性细胞因子IL-1、TNF-a、IF-Y的作用；抑制体外人单核细胞IL-1、TNF的产生；对于臭氧诱导的气道高反应性而产生的花生四烯酸氧化产物等炎性介质的释放，有明显的抑制作用。氨溴索能防护过氧物引起的包括哮喘在内的肺部损伤，提高肺部组织的抗氧活性，是一个有效的抗脂过氧化剂。 盐酸氨溴索的不良反应： 通常能很好耐受。过敏反应极少出现，主要为皮疹。极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。��使用还具有起效快、持续时间长的特点。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网

元素百科资讯频道：帕拉米韦，别名帕拉米韦三水合物，英文名为Peramivir，又名RWJ2270201或BCX–1812，是一个新颖的环戊烷类抗流感病毒药物，是继扎那米韦(Zanamivir)和奥司他韦(Oseltamivir)研发成功并于1999年上市之后的又一新型流感病毒NA抑制剂，属神经氨酸酶抑制剂。帕拉米韦由美国BioCryst制药公司的科学家通过基于结构的设计和药物化学的方法设计和发现，研发团队由Y.S.Babu博士领导。该药的分子结构和化学性质在2000年9月的《药物化学杂志》首次公布。在被命名为帕拉米韦前，它被称为BCX-1812。 2009年1月，帕拉米韦获得美国食品和药物管理局（FDA）批准进入研发审批的快速通道，其注射剂并被批准在紧急情况下用于治疗某些已知或怀疑甲型H1N1流感住院的患者 。国外对帕拉米韦抗病毒的体内外试验和临床试验结果显示，该药物能有效抑制各种流感病毒株的复制和传播过程，具有耐受性好、毒性小等优点。 帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物，与环连接的基团有亲水的羧基和胍基，以及疏水的异戊基和乙酰氨基，4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒NA分子的多个活性位点，强烈抑制NA的活性，阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放。从而有效地预防流感和缓解流感症状。 流感药物帕拉米韦与奥司他韦同属神经氨酸酶抑制剂，抗病毒机理与奥司他韦相同，适用于治疗甲型流行性感冒。帕拉米韦所开展的临床试验以奥司他韦为对照药，试验结果显示其疗效和不良反应与奥司他韦均无显著性差异。奥司他韦是口服制剂，不便于重症患者使用，并且由于其上市时间相对早，发现出现耐药性。帕拉米韦与奥司他韦结构不同，适用于对奥司他韦耐药的患者的治疗；此外，由于帕拉米韦是注射剂，半衰期长，临床使用还具有起效快、持续时间长的特点。 你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网