化学词典告诉你化学仿制药企业面临的机遇与挑战。随着各项政策的加持，医药行业近两年风云变幻，产能供给侧改革趋向明显。仿制药如何在地市级及以下层级医院临床路径管理中提升自己的品牌，挖掘新的价值，值得药企去思考与主动探索。虽然化学仿制药生产企业面临复杂多变的艰难挑战，但亦有很多新的发展机遇。 仿制药一致性评价首先，仿制药一致性评价将大小公司重新拉到一个起跑线上，遴选优质品种确保顺利通过一致性评价，是近期非常重要的公司发展战略。尤其是普药生产文号非常多的旗下有多家生产企业的集团公司，仿制药一致性评价是个难题，必须要放弃一批文号，同时也要策略性的通过生产文号更迭，外延优化产品线，尤其是一些妇儿急救和暂时偏冷的抗感染药物。对于原料与制剂批文重叠的品种，建议要仔细研究，把握新的机遇。因为API与制剂一体化，有利于提升市场运作空间和产品运营能力。其次是制剂产品二次开发。(1)制剂工艺技术优化，设立壁垒，提升产品质量和疗效，与同质化产品拉开档次，甩开竞争对手;(2)适应症拓展。“老药新用”，比如二甲双胍与沙利度胺，挖掘循证医学数据，提炼产品的新亮点，拉长产品生命周期。第三，关于制剂与API国际化。国内不少公司的制剂生产车间已通过FDA和EUGMP认证。恒瑞、华海等近几年在制剂国际化方面先行一步，扬帆出海，尝到了甜头。ANDA获得许可，在国内视同已通过仿制药一致性评价，在挂网招标、医保支付、医院采购方面也明显占据优势。未来随着全球医疗保险支付的新需求，品牌仿制药将进一步获得市场青睐，得到挖掘与重视，制剂国际化面临新的发展契机。第四，谈谈产品营销转型。仿制药如何提供品牌随着医改进入深水区，“三医”联动，带金销售模式已走到死胡同。仿制药如何在地市级及以下层级医院临床路径管理中提升自己的品牌，挖掘新的价值，值得去思考与主动探索。比较有优势的是进口仿制药和首先获得一致性评价的药物，那是一片市场的蓝海。因此，对于化学仿制药，产品比营销可能更重要。

元素百科为您介绍南开大学实现了烯烃分子间不对称溴-三氟甲氧基化反应。近期，南开大学化学学院教授汤平平课题组在国际权威期刊《自然—化学》上发表重要文章，阐述了利用三氟甲基芳基磺酸酯作为新的三氟甲氧基化试剂，在银催化下首次实现了烯烃的分子间不对称溴-三氟甲氧基化反应。 三氟甲氧基化试剂分类传统的三氟甲氧基化试剂大体上可分为三种：氟氧三氟甲烷可以通过自由基过程进行三氟甲氧基化反应，但它是有毒气体且不便于操作；三氟甲基三氟甲磺酸酯可用于三氟甲氧基化反应，但它的挥发性（沸点仅19℃）限制了其应用；2,4-二硝基三氟甲氧基苯反应性较差，并且反应底物范围窄，反应条件苛刻。因此，发展新的三氟甲氧基化试剂不仅是学界长期以来攻坚的课题，也是现代医药、农业化学等行业的呼唤。相对于其它三氟甲氧基化试剂，汤平平课题组研发的三氟甲基芳基磺酸酯易于制备且比较稳定，具有良好的反应性。研发新的三氟甲基试剂汤平平课题组利用Togni试剂和芳基磺酸顺利制备了三氟甲基芳基磺酸酯，并将其作为新的三氟甲氧基化试剂，在银催化下原位产生三氟甲氧基银，实现了烯烃的分子间不对称溴-三氟甲氧基化反应。课题组首先以4-氟苯乙烯为底物，在最佳反应条件下能以较高的收率和选择性得到期望的溴-三氟甲氧基化反应产物。同时，课题组对反应底物进行了扩展。实验证明，除苯乙烯，脂肪类的烯烃也能以良好的收率和立体选择性得到目标产物，除了端烯，脂肪链状内烯、环状烯烃也都可以得到良好的结果，表明了该方法的实用性和可操作性。有了简单底物的成功，课题组还在复杂底物上对该三氟甲氧基化反应进行了验证。如金鸡纳碱、甾体、紫杉醇衍生物等复杂体系中的双键也能在标准条件下以中等到良好的收率得到溴-三氟甲氧基化反应产物。“该反应操作简便，在温和的条件下可以实现克级规模制备，底物适用性广泛，具有良好的官能团兼容性，可用于复杂天然产物或者天然产物类似物中双键的三氟甲氧基化，合成相应的三氟甲氧基化合物，在有机合成和药物改造中将有重要应用价值。”汤平平说。新的三氟甲氧基化试剂应用前景广阔这种新的三氟甲氧基化试剂具有优良的应用前景，国际著名氟化学专家蒂埃里·比亚尔在《化学》杂志上对该工作予以高度评价：在发展三氟甲氧基的工具中，该新型三氟甲氧基给体取得了突破性的进展，并且为不对称的三氟甲氧基化化学打开了一扇大门。目前已注册的含氟药物有300多个，占所有医药比例的20%；多氟芳烃类有机化合物在模拟生物光合作用中心的光致电荷转移和能量转移材料、有机太阳能电池开发中具有很好的应用前景；有机含氟材料作为关键材料也应用于航空航天以及军工国防领域。“希望这种新三氟甲氧基化试剂的研发能够更加广泛地应用于这些领域。”汤平平说。课题组将围绕新型的三氟甲氧基化试剂进一步探究该反应的机理，以及发展一系列新的三氟甲基化方法。

元素百科为您介绍可控合成氮缺陷石墨相氮化碳光催化材料。石墨相氮化碳（g-C3N4）是一种新型的非金属光催化材料，在可见光范围内具有一定的光吸收，同时还具有很好的热稳定性、化学稳定性和光稳定性，被广泛应用于光催化产氢、水氧化、有机物降解、光合成以及二氧化碳还原等。 解决石墨相氮化碳引入氮缺陷中国科学院理化技术研究所研究员张铁锐团队多年来集中纳米材料的可控设计以及光电催化性能的研究，前期通过gg-C3N4作为模板剂成功设计制备了氮掺杂多孔碳纳米片，在电催化氧还原方面展现了优异的性能（Adv.Mater.2016,28,5080）。然而在光催化过程中，g-C3N4仍存在禁带宽度较宽难以充分利用可见光、光生电子-空穴复合严重等问题。近期研究表明，在g-C3N4的框架中直接引入氮缺陷是解决上述问题的有效途径之一。但已报道的引入氮缺陷的方法通常需要苛刻的反应条件并涉及多步操作过程，缺陷程度难以调控而且多为不均匀的表面缺陷，使光催化活性的提升大打折扣。因此，如何通过更简便的途径制备氮缺陷程度可控的g-C3N4，从而进一步提高其光催化活性具有重大研究意义。石墨相氮化碳纳米片的合成近日，该课题组在前期关于g-C3N4工作的基础上，开发了一种新型的碱辅助合成方法成功制备了富含氮缺陷的石墨相氮化碳纳米片，其良好的可见光吸收特性以及光生电子-空穴分离能力使得其光催化产氢速率得到大幅提升。通过控制合成中碱的加入量，得到了一系列不同氮缺陷浓度的g-C3Nx，其禁带宽度可随缺陷浓度升高逐渐变窄，并可以通过原料比的变化而实现精确调控。与不含氮缺陷的样品相比，g-C3Nx的禁带宽度可减小约0.3eV，因而具有更好的可见光吸收能力。其吸收光谱表现出整体红移的趋势，证明这种一步碱辅助合成方法可以形成均匀的体相氮缺陷，与其他多步处理方法形成的表面缺陷相比具有更突出的吸光性能。此外，引入的氮缺陷有助于光生电子-空穴对的分离，表面氮空位还可以捕获光生电子并作为光催化反应的活性位点，最终使得可见光催化产氢速率大幅提升。相关研究结果发表在国际期刊《先进材料》（Adv.Mater.2017,DOI:10.1002/adma.201605148），并被选为期刊封面向读者重点介绍。随后国际科学媒体AdvancedScienceNews以NitrogenDefectsin2DGraphiticCarbonNitrideforWaterSplitting为题对该研究进行了亮点点评（highlight）。报道认为，这种在合成时原位引入氮缺陷的方法具有良好普适性，不仅为g-C3N4的可控合成提供了新的思路，还为深入研究缺陷位在2D半导体催化材料中扮演的角色创造了更好的条件。相关研究工作得到科技部国家重点基础研究计划、国家自然科学基金委优秀青年科学基金项目、国家自然科学基金委青年基金项目、国家万人计划-青年拔尖人才支持计划、中科院战略性先导科技专项（B类）的大力支持。